瑞普替尼（Ripretinib）是一种色氨酸还原酶开关控制抑制剂，通过使用独特的双重作用系统来调节还原酶开关和激活环，从而广泛抑制 KIT 和 PDGFRα 性状还原酶。瑞普替尼曾一度在多个国家获批用于四新线病患中叶中枢神经间质糙 (GIST)病症，目前，必先国家药品监督管理局（NMPA）已受理瑞普替尼（ripretinib）的有效成分上市申请。
大多数中枢神经间质糙病症载运 KIT/PDGFRA 激活性状，并且最初对色氨酸还原酶抑制剂 (TKI) 病患有反应。但随着继发性性状的获得，很多病症会复发或变成难治性疾病。
3 期 INVICTUS 研究成果旨在表征中叶 GIST 病症的一般而言，并评估瑞普替尼在载运 KIT/PDGFRA 性状的亚组病症中都的有效性。
收集受试病症的组织和前列腺样本，以开展二代PCR。根据 KIT/PDGFRA 性状划分亚组，并评估医学结果和 KIT/PDGFRA 性状静止状态的差异性。
整体而言上，共招募了 129 位病症，随机组成了两台，瑞普替尼组 85位，安慰剂组 44位。瑞普替尼组病症每日口服瑞普替尼 150 mg（1/日）。最常见的主要性状亚组是 KIT 位点 11（瑞普替尼组 61.2%，安慰剂组 77.3%）和 KIT 位点 9（瑞普替尼组 18.8%，安慰剂组 15.9%）。
在并不相同性状亚组中都，两病患组病症的生存率
无论性状静止状态如何，做瑞普替尼病患的病症的无成果生存期（PFS）均优于安慰剂组（风险比[HR] 0.16）；在开展 PFS 评估的各亚组中都亦是如此（位点 11：p
总而言之，瑞普替尼在并不相同性状亚组的中叶 GIST 病症中都带有医学意义的病患活性，提示瑞普替尼或可为既往做过≥3 新线 TKI 病患的中叶 GIST 病症的提供新的病患选择！
原始出处：
Bauer Sebastian,Heinrich Michael C,George Suzanne et al. Clinical activity of ripretinib in patients with advanced gastrointestinal stromal tumor harboring heterogenous KIT/PDGFRA mutations in the phase 3 INVICTUS study.[J] .Clin Cancer Res, 2021,
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