编译丨布洛芬
加拿大时间2021年10翌年11日，默沙东向加拿大饮品和药性品监督管理局（FDA）申领对其生产投入生产的外科手术新冠口服类固醇molnupirir的紧急审批。
这种类固醇必须在消失新冠受到感染腹泻以后的5天后注射，每天8片，一个化疗5天。该类固醇的三期动物模型数据显示，按照法规注射molnupirir可以将轻中会度新冠高危人群的住院外科手术或死亡效用降低大约50%。如果此种类固醇获批，将有希望大大降低确实会在冬季横行的全球新冠非典型肺炎。
对于这个确实已是第一个获批的口服类似物物，在一片欢呼以后，业界也指出了针对该款类固醇的一些疑点和确实的局限适度，比如易相异的新冠病原体到底立刻会转化成耐药性、molnupirir到底会使本能DNA转化成相异、该药性的给药性窗口极其狭窄，针对中会度和重度腹泻到底有效等。
针对这些缺陷，molnupirir的生产功臣之一，来自范德比尔特学院（Vanderbilt University Medical Center）的Mark R. Denison内科医生对该药性的耐药性、致癌适度和下一步的生产重点这两项了阐释。
耐药性
Molnupirir与过去用来类似物原体的中会和免疫反应起到特异适度有较大的区别。
现有的中会和免疫反应针对的是新冠病原体内层的刺状蛋白。这些刺状蛋白是新冠病原体用来捉到人卵子的辅助工具——就像一个钉一样钩住细胞会，借以来为进入细胞会要用等待。而Molnupirir针对的是新冠病原体用来复制其遗传密码的一种底物。这种被统称 RNA 聚合底物的底物在大多数冠状病原体中会大以外相同，而且非常安定，比刺状蛋白要安定的多。所以Denison内科医生普遍认为，新冠病原体因为起到特异适度的原因，Molnupirir转化成耐药性的确实并不大。
但为什么还会有新冠病原体转化成耐药性的效用呢？这与起到特异适度或多或少，而是更为多与人们的服食习惯有关。
由于过去使用的是中会和免疫反应，所以新冠病原体的外科手术是由诊疗专业其他部门注射的。在医院和托儿所的环境下，绝大以外的人都给与了全药物的外科手术。口服新冠类固醇大大的增加了服食的可让。由于Molnupirir可以由腹泻自己每天度日注射，而且一天要注射 8 次药性丸，许多腹泻确实只注射几片药性丸，然后在他们开始感受好转时停止注射。到时有家庭成员消失腹泻时，不管到底胃癌新冠受到感染，他们都确实会只注射以外药物。就像腹泻上到或不必要地注射类固醇一样，这将为病原体转化成耐药性适度创造真正的条件。
Denison内科医生普遍认为，再度到底转化成耐药性大大程度上并非各不相同病原体或类固醇，而各不相同人的习惯。
类固醇致突变适度
Denison内科医生普遍认为，类固醇致突变适度确实是一个有鉴于和或许实质适度研究者的缺陷。
冠状病原体的聚合底物通过在其环境中会抓取核苷，并将它们串在一起成型病原体的RNA。Molnupirir在此过程中会可以充当“伪装”的角色。当病原体捉到Molnupirir而不是一种核苷时，会再度因突变以致于而消亡，最后加剧“致死致突变适度”。缺陷就在于本能细胞会在试图复制DNA时也可以捉到“伪装”，引发大家对类固醇致突变适度的关切。
由于这种致突变效用的存在，即使Molnupirir再度获批也不会像布卡（炎流感类固醇）那样的类固醇。在腹泻注射Molnupirir和内科医生开处方时，还是必须优劣考虑利弊。
同时，这也是后续生产必须暂时非议的一个方面。杜克学院的研究者其他部门用来测试致突变适度效用时，是将某些哺乳动物细胞会系翌年份32天渗入于该类固醇，这与腹泻将渗入5天的确实服食化疗还是相去甚远。
无论如何，衡量效用是一项浩大的任务。首先必须给人们注射必须评估的类固醇，然后研究者多年。然后必须计算曾经注射过这种类固醇的人和并未注射过这种类固醇的人之间的帕金森氏症发病率和发生率到底存在差异。这在新冠非典型肺炎之下，对外科手术类固醇生产速度促请甚高的情况下，平衡适度尤其大。
参照确实：
Scientist behind Merck's Covid pill： We need to watch out for resistance
确实：微信医药性体育新闻
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